Résumé : On assiste au rajeunissement de l'usage du cannabis / marijuana / shit à l'accroissement du nombre de personnes qui s'y adonnent et à la diffusion de





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Les ligands endogènes des récepteurs CB1



Au cours de la phylogenèse, les récepteurs CB1 n'ont pas été développés et mis en place dans la perspective que les êtres vivants s'adonnent un jour à la consommation de cannabis. En fait, ces récepteurs sont ceux de substances endogènes, dont le THC vient mimer les effets. De même que la morphine vient copier les effets de substances peptidiques endogènes, réunies sous le vocable d'endorphines, en stimulant les récepteurs opioïdes de type mu, le THC vient stimuler les récepteurs CB1, en lieu et place de substances endogènes dérivées de l'acide arachidonique, désignées endocannabinoïdes.

C'est à R. Mechoulam, découvreur du THC, que l'on doit aussi la découverte du premier endocannabinoïde, qu'il a appelé anandamide.

L'anandamide est le produit d'amidification de l'acide arachidonique ( eicosatétraénoïque ; i.e. comportant 20 atomes de carbone et 4 liaisons éthyléniques ) par l'éthanolamine. En fait deux autres acides gras polyinsaturés peuvent remplacer l'acide arachidonique : l'acide homo  linolénique ( en C20 ) ou l'acide docosatétraénoïque ( en C22 ) pour former des éthanolamides. Il y a ainsi au moins trois " anandamides ".

- La fonction carboxylique de l'acide arachidonique peut estérifier encore la fonction alcool secondaire du glycérol, pour former un autre endocannabinoïde : le 2-arachidonoyl-glycérol =2-AG.(Figure 3).




- Avec une fonction alcool primaire, au lieu de la fonction carboxylique de l'acide arachidonique, peut être formé, par condensation avec la fonction alcool secondaire du glycérol, un éther : le 2-arachidonoyl glycérol éther = 2-AGE, encore appelé noladin éther.

Cette liste s'allonge de la 0-arachidonoyl éthanolamine = virodhamine et de la N-arachidonoyldopamine. ; ces trois derniers endocannabinoïdes étant les plus récemment découverts.Ils participent ainsi à une famille de substances qui s'annonce nombreuse .

Les endocannabinoïdes sont élaborés, et par des neurones et par des cellules gliales (astrocytes), en réponse à plusieurs médiateurs, qui stimulent différents récepteurs spécifiques. Il s'en suit l'hydrolyse des précurseurs lipidiques des membranes cellulaires pour générer des acides gras polyinsaturés. Des enzymes viennent greffer sur eux (amidification, estérification, étherification ) l'éthanolamine ou le glycérol.

Ces endocannabinoïdes ne sont pas (à la différence des neuroamines ou des neuropeptides) stockés dans des vésicules, pour être libérées par exocytose dans les synapses quand des potentiels d'action atteignent les terminaisons neuronales. Ils sont synthétisés et libérés par diffusion, en temps réel, en fonction des incitations instantanées qui s'exercent sur leurs cellules productrices. C'est donc le neurone post-synaptique qui élabore et libère les endocannabinoïdes, en réponse aux informations qu'il reçoit du neurone présynaptique. Ces endocannabinoïdes diffusent de façon rétrograde vers la terminaison du neurone présynaptique et, stimulant les récepteurs CB1 que porte cette dernière, ils réduisent la libération de leur médiateur.

Il s'agit là d'un mécanisme de régulation d'une grande subtilité, dans lequel la synthèse, la libération et l'inactivation des endocannabinoïdes modulent l'activité présynaptique. Cela a été étudié sur plusieurs types de médiations dont, en particulier, la médiation glutamatergique ( Robbe et coll., 2001 ; Doherty et Dingledine, 2003 ) et la plasticité synaptique qu'elle sous tend.

Les endocannabinoïdes participent donc à un mécanisme de signalisation rétrograde, opérant dans un sens opposé à celui des neuromédiateurs classiques (Kreitzer et Regehr, 2002).

C'est à la façon " d'un éléphant dans un magasin de porcelaine " qu'opère l'introduction du THC dans ce dispositif subtil de régulation de différentes transmissions. En effet le THC partout en même temps, avec une forte intensité et sur une très longue durée ( n'étant pas détruit in situ et étant de surcroît stocké dans la proximité de ses lieux d'action ), agit sans discrimination sur les récepteurs CB1 qui sont au service de ces régulations.

L'action des endocannabinoïdes est interrompue par deux mécanismes opérant en série : la capture cellulaire suivie de l'inactivation par transformation. Une hydrolase des amides d'acides gras ( FAAH = Fatty Acid Amide Hydrolase ) hydrolyse l'anandamide ; tandis que deux activités enzymatiques, moins bien caractérisées, se partagent l'inactivation du 2-AG, dont une monoacylglycérol ( MAG ) - lipase. L'inactivation peut aussi procéder d'une oxydation des doubles liaisons par des oxygénases ou des cyclooxygénases et de l'intervention de cytochromes P 450. La capture ou la diffusion facilitée permettent la reprise par les neurones, de façon rapide et sélective, de ces endocannabinoïdes. Les soustrayant ainsi au milieu extracellulaire, cette capture supprime leur accès aux récepteurs CB1 en position ectomembranaire. Si l'on voulait majorer le tonus endocannabinoïdergique, là où il opère, on pourrait agir, soit en inhibant les activités enzymatiques qui assurent l'inactivation des endocannabinoïdes, soit en bloquant les systèmes de transport / capture que l'on vient d'évoquer. Cela n'amplifierait que les régulations subtiles auxquelles ils participent, à la différence du recours au THC qui, répétons le, agit partout en même temps, intensément, durablement, ignorant totalement le niveau de sollicitation instantanée de chaque fonction.

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