Partie III : Composés actifs sur le ribosome by Sovietik





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    Partie III : Composés actifs sur le ribosome by Sovietik

Les tétracyclines



Définition et généralités





  • Famille homogène par leur structure et leur spectre d’activité

  • Noyau naphtacène diversement oxygéné

  • 4 cycles, demi-chaise ! (la chaise la !)

  • Structure proche des anthracyclines (cours sur antitumoraux)



Origine et classification





  • 1ere Auréomycine dans un milieu fermentaire de Steptomyces aureofaciens

  • Particularité : utilisation d’EDTA, d’oxalate d’ammonium ou de résines échangeuses d’ions pour éviter d’isoler des Tétracyclines chélatant les métaux divalents (Ca2+)

  • Un microorganisme produit souvent plusieurs substances voisines



Classification selon évolution


    • Naturelles : Tétracycline, Chlortetracycline, Oxytetracycline, Démécycline




    • Hémisynthétiques : Doxycycline, Minocycline, Métacycline….

Pharmacophore et RSA



Les substituants R modulent la lipophilie, capitale pour la pharmacocinétique et l’activité.


Propriétés physico-chimiques





  • Toutes colorées en jaunes

  • Fluorescentes dans l’UV proche

  • Amertume

  • diméthylamino en position 4 : basicité avec sels

  • Phénols et énols : faible acidité


D’où

    • 3 pKa : 3,3 - 7,5 - 9,5

    • Caractère amphotère en milieu aqueux (pHi = 5)

  • Solutions acides hydrolysables

  • Instabilité en solution et à la lumière

  • A conserver à l’abri de la lumière ; Si changement de couleur, éliminer l’échantillon





Complexation des cations



Avec Fe3+ Fe2+ Co2+ Zn2+

  • Combinaison colorée

  • Site de chélation variable selon le pH

  • Complexes avec cations polyvalents inactifs et mal résorbés ‼

  • IM avec médicaments contenant des sels (pansement gastriques topiques Al3+ Mg2+)

  • Inactivation supposée avec les aliments contenant ces mêmes sels

  • Délai de 2-3 h couramment admis

  • Inhibiteur de métalloprotéases



Pharmacocinétique





  • Absorption intestinale fonction de la lipophilie (doxycycline, minocycline : Biodispo 90-100%)

  • IM : gels d’alumine, pansements gastriques, sels divalents (⬇ biodispo)

  • Excellente diffusion, supérieure pour les liposol, rapide intracellulaire et extracellulaire, app respiratoire, génito-urinaire, peau etc…

  • Traversent la BHE, passent dans le lait

  • Affinité pour les os et les dents en croissance


Spectre d’activité



Bactériostatiques, fixation sur su 30S du ribosome bactérien
Germes à développement intracellulaire

  • Brucella, Pasteurella,Mycoplasma pn, Chlamydia, Rickettsia, Listeria, Haemophilus Corynebacterium acnes




  • Souvent résistantes :

Staph, Méti-S strepto, Salm typhy  clostridium , bacteroides, fusobacterium

Ps aeruginosa

Effets II





  • Troubles digestifs : irritation locale et modification de la flore : Candida albicans ; perturbation de l’abs de la vit K

  • Photosensibilisation

  • Atteinte des dents, de la peau et des phanères : complexe Tétracycline/Ca2+ (pas après 5 mois de grossesse ou avant 8 ans)

  • Hypersensibilité

  • IV : irritation locale, thrombophlébite

  • Ulcérations de l’œsophage avec gélules de doxycycline / ingérer avec une quantité suffisante de liquide



Contres indications





  • Insuffisance rénale ou hépatique

  • 2e et 3e trimestre de grossesse / Allaitement

  • Enfant de moins de 8 ans

  • Association avec les rétinoïdes par voie générale (Acné) → risque d’hypertension intracranienne

  • Hypersensibilité

  • Attention à la forme inj : Contre indication pour asthmatiques et allergiques

Utilisation en thérapeutique et forme commerciale




  • MST : urétrite, cervicite, salpingite, tréponématose

  • Infections divers à germes sensibles : gonococcie, rickettsiose, brucellose, pasterellose

  • Acné juvénile : Doxycyline 100mg/j 2 mois avec Kératolytique

  • Voie cutanée : Staph et Strepto, impétigo

  • Chimioprophylaxie du paludisme ET choléra, peste : Doxycycline seule

  • Traitement du paludisme : Doxycycline associée à quinine DOXYPALU 100mg/j





    Conclusion



  • Spectre avec résistances : restreindre aux germes intracellulaires

  • Infections génito-urinaires et respiratoires

  • Ne pas dépasser la date de péremption

  • Ne pas s’exposer à la lumière

  • 2h de délai avec les cations

  • Large utilisation en médecine vétérinaire préventive




Antibio III.III - Tétracyclines /

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