Examen ue2 24 Janvier 2011 Durée : 2 heures





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UE2 – 24 Jan 2011 /

Master 2 Professionnel

Pharmacologie et Métiers du Médicament

Examen UE2 – 24 Janvier 2011 – Durée : 2 heures



Partie 1
Le texte suivant est extrait du RCP de LYRICA ® 25, 50, 75, 100, 150, 200 et 300 mg gélules.

Indications thérapeutiques : Douleurs neuropathiques  : Lyrica est indiqué dans le traitement des douleurs neuropathiques périphériques et centrales chez l'adulte. Épilepsie : Lyrica est indiqué chez l'adulte en association dans le traitement des crises épileptiques partielles avec ou sans généralisation secondaire. Trouble Anxieux Généralisé  : Lyrica est indiqué dans le traitement du Trouble Anxieux Généralisé (TAG) chez l'adulte.

Posologie et mode d'administration : La posologie varie de 150 à 600 mg par jour, en deux ou en trois prises. Lyrica peut être pris au moment ou en dehors des repas.

Les analyses pharmacocinétiques de population ont montré que les antidiabétiques oraux, les diurétiques, l'insuline, le phénobarbital, la tiagabine et le topiramate, n'avaient pas d'effet cliniquement significatif sur la clairance de la prégabaline.

PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  : Propriétés pharmacodynamiques : Classe pharmacothérapeutique : Antiépileptiques, code ATC : N03AX16. La substance active, prégabaline, est un analogue ((S)-3-(aminométhyl)-5-acide méthylhexanoïque) de l'acide gamma-aminobutyrique. Mécanisme d'action  : La prégabaline se lie à une sous-unité auxiliaire (protéine a 2- d ) des canaux calciques voltage-dépendants dans le système nerveux central, déplaçant fortement la [ 3 H]-gabapentine.

Propriétés pharmacocinétiques : Les caractéristiques pharmacocinétiques à l'état d'équilibre de la prégabaline sont similaires chez les volontaires sains, chez les patients épileptiques recevant des médicaments antiépileptiques ainsi que chez les patients souffrant de douleurs chroniques. Absorption  : La prégabaline est rapidement absorbée lorsqu'elle est administrée à jeun, les pics plasmatiques apparaissant dans l'heure suivant l'administration d'une dose unique ou de doses multiples. La biodisponibilité orale de la prégabaline est estimée comme étant ≥ 90% et est indépendante de la dose. Après administration répétée du produit, l'état d'équilibre est atteint dans un délai de 24 à 48 heures. Le taux d'absorption de la prégabaline diminue lorsque le médicament est administré avec des aliments, entraînant une diminution de la Cmax d'environ 25-30% et un retard du tmax d'environ 2,5 heures. Toutefois, l'administration de la prégabaline au cours du repas n'entraîne pas d'effet cliniquement significatif sur son taux d'absorption. Distribution  : Les études précliniques ont montré que la prégabaline traverse la barrière hémato-encéphalique chez les souris, les rats et les singes. Chez l'homme, le volume de distribution apparent de la prégabaline après administration orale est d'environ 0,56 l/kg. La prégabaline ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Métabolisme  : La prégabaline est très faiblement métabolisée chez l'homme. Après administration d'une dose de prégabaline radio-marquée, environ 98% de la radioactivité retrouvés dans l'urine étaient de la prégabaline sous forme inchangée. Le dérivé N-méthylé de la prégabaline, le principal métabolite de la prégabaline retrouvé dans l'urine, représentait 0,9% de la dose. Élimination  : La prégabaline est éliminée de la circulation générale principalement par voie rénale sous forme inchangée. La demi-vie d'élimination de la prégabaline est d'environ 6,3 heures. La clairance plasmatique et la clairance rénale de la prégabaline sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine. Linéarité / non-linéarité : La prégabaline présente une pharmacocinétique linéaire aux doses journalières recommandées. La variabilité pharmacocinétique inter-individuelle observée avec la prégabaline est faible (< 20%). La pharmacocinétique de la prégabaline administrée à dose multiple est extrapolable à partir de celle obtenue lorsqu'elle est administrée à dose unique. Il n'est donc pas nécessaire d'effectuer des contrôles de routine des concentrations plasmatiques de prégabaline. Pharmacocinétique dans des populations particulières  : Sexe : Les études cliniques montrent que les concentrations plasmatiques de prégabaline ne sont pas cliniquement différentes entre les hommes et les femmes. Insuffisance rénale : La clairance de la prégabaline est directement proportionnelle à la clairance de la créatinine. Insuffisance hépatique : Aucune étude pharmacocinétique spécifique n'a été menée chez les insuffisants hépatiques. Sujets âgés (de plus de 65 ans) :

Questions

  1. Que signifie le terme « clairance orale » ?

  2. Déterminer la valeur de la clairance d’élimination plasmatique de ce médicament.

  3. Quel(s) phénomène(s) ce médicament subit-il au niveau rénal ?

  4. Quelles recommandations en terme d’adaptation individuelle de posologie doivent être formulées pour ce médicament

  5. Différences et points communs entre un schéma consistant en 3 prises par jour de 100 mg et un basé par 2 prises par jour de 150 mg en terme d’évolution des concentrations avec le temps.

  6. Des interactions médicamenteuses d’ordre pharmacocinétique similaires à celles observées avec les antiépileptiques de 1ère génération (phénobarbital, carbamazépine, valproate de sodium) sont elles attendues pour ce médicament ?

  7. L’influence de la prise concomitante d’aliments telle qu’elle est décrite ci-dessus était elle attendue ?

  8. Que signifie la phrase « La pharmacocinétique de la prégabaline administrée à dose multiple est extrapolable à partir de celle obtenue lorsqu'elle est administrée à dose unique. » ?

  9. La phrase suivante « «Il n'est donc pas nécessaire d'effectuer des contrôles de routine des concentrations plasmatiques de prégabaline. » est elle une recommandation qui découle effectivement de l’observation précédente ?



Partie 2



Le graphe ci-dessus présente les relations concentration-effet pour un principe actif A. Ces relations sont décrites pour l’effet thérapeutique et un effet indésirable. Il vous est demandé de recopier cette figure sur votre copie.
1- Sur la figure, donnez les noms des variables présentées en abscisse et en ordonnée, ainsi que la nature de l’effet décrit par la courbe noire et la courbe rouge (effet thérapeutique ou effet indésirable).
2- Indiquez sur la figure les paramètres pharmacodynamiques que l’on peut identifier. Comparez les valeurs de ces paramètres pour les deux effets.
3- Ecrivez un modèle pharmacodynamique qui décrit l’évolution de ces deux effets en fonction de la concentration du principe actif.
4- Donnez la définition d’une fenêtre thérapeutique. Dessinez une représentation de cette fenêtre thérapeutique sur la figure ci-dessus, en justifiant votre choix.
Un principe actif B présente la même relation concentration-effet que A pour l’effet indésirable, mais sa relation concentration-effet pour l’effet thérapeutique est plus favorable en terme de sécurité d’emploi.
5- Quels sont les paramètres pharmacodynamiques qui peuvent varier pour obtenir ce résultat ? Tracez sur la figure la (ou les) courbe(s) correspondante(s).
6- Décrivez les causes possibles des modifications des paramètres que vous avez citées dans la question 5.

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